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手性在醫(yī)學領域的意義有哪些?

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-04-30
手性作為自然界的一種常見的物理現(xiàn)象,普遍存在于生物體中。手性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)就像左右手一樣能重合,而又存在著一些差異。由于手性分子的空間立體結(jié)構(gòu)不同,兩種化合物可能表現(xiàn)出具有顯著差異的化學性質(zhì)。這會影響反應效率,反應活性,甚至藥性和毒性。

  手性作為自然界的一種常見的物理現(xiàn)象,普遍存在于生物體中。手性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)就像左右手一樣能重合,而又存在著一些差異。由于手性分子的空間立體結(jié)構(gòu)不同,兩種化合物可能表現(xiàn)出具有顯著差異的化學性質(zhì)。這會影響反應效率,反應活性,甚至藥性和毒性。

手性

  目前知網(wǎng)中收錄了關于手性藥物的文獻有715篇,其中關于手性拆分方法的文獻僅有114篇。這里敘述了幾種當前熱門的拆手性分方法,簡單介紹了手性藥物在醫(yī)藥領域的重要性,概述近年來手性藥物拆分方法的優(yōu)缺點,整理了最新的研究提取及制備手性藥物的文獻,希望為研究手性藥物略盡綿薄之力。

  手性是一種普遍的物質(zhì)性質(zhì),手性分子無論是對于生命還是科學都有著巨大的意義,比如許多的藥物分子是具有手性的。而手性分子只能在手性環(huán)境下被區(qū)分,在非手性環(huán)境下,其物理性質(zhì)和化學性質(zhì)基本上是一致的。

  雖然其物理化學性質(zhì)基本相同,但是由于藥物分子所作用的受體或靶位是氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白質(zhì)和核酸大分子等,它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求,因此,對映體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學,藥動學等方面的差異。一場悲劇,就是所謂的“沙利度胺災難”:成千上萬的嬰兒出生時由于孕婦濫用S-沙利度胺造成1萬余例畸形“海豹兒”[3]。直到20世紀80年代,才開發(fā)出有效的方法來制備高對映體純度藥物。

  據(jù)不完全統(tǒng)計,1993年全世界97個熱銷藥中手性藥物占20%。1997年,全世界100個熱銷藥中,有50個是單一對映體(手性藥物),手性藥物已占世界醫(yī)藥市場的半壁江山。我國手性制藥行業(yè)的今后發(fā)展方向主要是對手性藥物的創(chuàng)新、手性藥物的不對稱合成、外消旋藥物的拆分及對無效對映體的轉(zhuǎn)化。

  開發(fā)一種新藥或者比現(xiàn)有藥物具有更好療改的藥物消耗巨大,且風險大。手性拆分因可以很好地規(guī)避這個風險而受到親睞。而現(xiàn)在大部分手性藥物的拆分仍然在使用經(jīng)典的拆分方法,這些經(jīng)典方法存在消耗大,有污染,效率低等一系列缺點。所以科學家們正在手性分子拆分的研究道路上不斷探索。本文在整理各種經(jīng)典拆分手性藥物方法之后,簡單概述了經(jīng)典拆分方法的優(yōu)勢及不足,介紹一些最新的研究提取及制備手性藥物的文獻,總結(jié)了當下手性拆分的熱門方法,并對手性拆分的未來進行展望,希望為研究手性藥物提供新的想法。

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